zongertinib是中国生物制药和勃林格殷格翰在中国大陆的战略合作产品之一。

勃林格殷格翰在2024年ESMO亚洲大会（于12月6日至8日在新加坡举行）上公布了BEAMION LUNG-1试验 Ib期队列1的最新研究数据，评估zongertinib（BI 1810631）在治疗携带人表皮生长因子受体-2（HER2）突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）经治患者中的疗效。本次数据更新基于2024年世界肺癌大会（WCLC）主席研讨会上公布的积极成果，进一步验证了zongertinib的持续疗效及可控的安全性表现。

经中心审查确认，zongertinib（剂量为每日120毫克，单次服用，n=75例患者）展现出卓越疗效：客观缓解率（ORR）为71%，疾病控制率（DCR）高达93%。初步生存数据表明，zongertinib缓解持久：6个月无进展生存期（PFS）和缓解持续时间（DoR）分别为69%和73%。在数据截至时，仍有55%的患者仍在接受治疗。队列1的研究数据正持续完善中。即将召开的大会上，将公布中位PFS和中位DoR的成熟数据。

“本次数据更新进一步证实了zongertinib作为具有活化HER2突变非小细胞肺癌患者潜在治疗药物的科学依据，这类患者当前的靶向治疗选择极为有限。”临床试验研究者、日本国立癌症中心中央医院实验治疗部的山本昇博士（医学博士/博士）在报告数据时指出：“这些数据彰显了zongertinib的治疗潜力，并坚定了我们重塑HER2基因突变驱动的肿瘤治疗标准的长期愿景。”

为何意义重大

据世界卫生组织（WHO）统计，2020年全球新确诊的肺癌病例约为221万例，使之成为全球第二大常见癌症。其中，非小细胞肺癌（NSCLC）占绝大多数（比例高达80%至85%）。[1]而在NSCLC患者中，约有2%至4%携带HER2基因突变。[2,3]这部分患者对目前的标准治疗方案，包括化疗和免疫疗法，治疗应答可能并不理想。因此，我们亟需探索新的治疗方案，以应对高度未满足的临床需求。[4]

80%的NSCLC患者在疾病晚期才被确诊，确诊后的五年生存率不足30%。[5,6]晚期NSCLC对患者的生理、心理和情绪方面等日常生活带来种种不利影响。

勃林格殷格翰在肿瘤治疗领域矢志前行。目标是为难治性癌症患者提供改变生命的同类最佳治疗方案。

zongertinib作为一种在研分子药物，尚未获得任何医疗监管机构批准，其疗效及安全性仍有待验证。

关于非小细胞肺癌（NSCLC）

肺癌的死亡率居各类癌症之首，预计到2040年，全球肺癌患者数量将超过300万。[7]其中，NSCLC最为常见。[8]多数患者在确诊时已处于晚期阶段，[9]且其确诊后的五年生存率不足30%。[10]晚期NSCLC会给患者的日常生活带来生理、心理和情绪方面的不利影响。对于此类患者，亟需探索新的治疗方案，以应对高度未满足的临床需求。值得注意的是，约有4%的肺癌病例由HER2突变（基因突变）所致。[2]该突变可导致基因过度表达与激活，进而引发细胞增殖失控、抑制细胞死亡，加速肿瘤生长与扩散。[11]

关于zongertinib 

zongertinib（BI 1810631）是一款在研的口服HER2特异性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），正处于研发阶段，有望成为HER2突变非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗方案。2023年，该药物获得美国FDA快速通道资格；2024年，相继获得美国FDA及中国CDE的突破性疗法认定，适用于既往接受过全身治疗、具有活化HER2突变的晚期不可切除或转移性NSCLC成人患者。

关于Beamion临床试验计划 

BEAMION LUNG-1（NCT04886804）是一项针对携带HER2突变的不可切除或转移性实体瘤患者开展的zongertinib单药治疗、开放性、I期剂量递增临床试验，包含剂量确认与扩展。试验研究分为两部分：第一部分招募存在HER2基因畸变（包括突变、扩增、过度表达和融合）的罹患不同类型晚期癌症且既往治疗无效的成年患者。

第二部分招募携带HER2突变非小细胞肺癌患者。BEAMION LUNG-2是一项III期、开放性、随机、阳性对照研究，拟入组270例携带HER2酪氨酸激酶结构域突变的不可切除或转移性非鳞状NSCLC患者，旨在评估zongertinib相较于标准治疗的疗效。

关于勃林格殷格翰在肿瘤学领域 

勃林格殷格翰致力于推动具有深远意义的科学进步，为癌症患者生活带来变革，最终实现治愈各类癌症。公司世世代代推动科学创新的承诺，在稳健的癌细胞靶向与免疫肿瘤学在研疗法产品线，以及巧妙的联合疗法策略中得到生动体现。在肿瘤学领域，勃林格殷格翰矢志不渝地构建广泛合作研究网络，积极寻求多元化的创新思路，这对于攻克极具挑战且影响巨大的癌症研究领域至关重要。简而言之，对于勃林格殷格翰，攻克癌症关乎当前和未来的世世代代。

关于勃林格殷格翰与中国生物制药的战略合作 

勃林格殷格翰与中国生物制药建立战略合作伙伴关系，致力于为中国大陆市场带来创新的肿瘤疗法。此次合作将凭借双方的互补优势，为中国的癌症患者提供更多更好的治疗方案。双方将合作勃林格殷格翰多个处于临床开发晚期阶段的创新肿瘤产品，zongertinib是其中合作的产品之一。

关于勃林格殷格翰

勃林格殷格翰致力于研究突破性疗法，旨在变革生命，守护世世代代的健康。公司布局人用药品和动物保健两大业务领域。人用药品业务以创新的产品组合为基础，是公司业务的主要支柱。在动物保健领域，勃林格殷格翰是全球领先的疫苗、治疗药物和预防保健产品供应商之一，致力于保护动物免受疾病和疼痛的侵害。

勃林格殷格翰自1885年成立以来一直是一家独立的家族企业。作为制药行业排名前20的公司之一，勃林格殷格翰在全球有大约53,500名员工，服务逾130个市场，为人类和动物的健康做出切实而卓越的贡献。

参考文献：

[1] Molina JR, Yang P, Cassivi SD, Schild SE, Adjei AA. Non-small cell lung cancer: epidemiology, risk factors, treatment, and survivorship. Mayo Clin Proc. 2008 May;83(5):584-94.

[2] Ruiter G. et al. Phase Ib Analysis of Beamion LUNG-1: Zongertinib (BI 1810631) in Patients with HER2-Mutant NSCLC. presented at WCLC, San Diego, 7-10 September, 2024.

[3] Arcila, M. E. et al. Prevalence, clinicopathologic associations, and molecular spectrum of ERBB2  (HER2) tyrosine kinase mutations in lung adenocarcinomas. Clin. cancer Res.  an Off. J. Am. Assoc.  Cancer Res. 18, 4910–4918 (2012).

[4] Zappa C & Mousa Non-small cell lung cancer: current treatment and future advances, Transl Lung Cancer Res. 2016 Jun; 5(3): 288–300.

[5] Polanco D et al. Prognostic value of symptoms at lung cancer diagnosis: a three-year observational study. J Thorac Dis 2021;13:1485–1494

[6] National Cancer Institute Surveillance, Epidemiology, and End Results (SEER). http://seer.cancer.gov/statfacts/html/lungb.html (Accessed: August 2024).

[7] International Agency for Research on Cancer – World Health Organization. Rates of trachea, bronchus and lung cancer. Available at: http://gco.iarc.fr/tomorrow/en (Accessed August 2024).

[8] Zappa C & Mousa Non-small cell lung cancer: current treatment and future advances, Transl Lung Cancer Res. 2016 Jun; 5(3): 288–300.

[9] Polanco D et al. Prognostic value of symptoms at lung cancer diagnosis: a three-year observational study. J Thorac Dis 2021;13:1485–1494

[10] National Cancer Institute Surveillance, Epidemiology, and End Results (SEER). http://seer.cancer.gov/statfacts/html/lungb.html (Accessed: August 2024).

[11] Galogre M, et al. A review of HER2 overexpression and somatic mutations in cancers, Critical Reviews in Oncology/Hematology, Volume 186, 2023, 103997

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